武夷山金骏眉红茶中的多酚类物质，简称茶多酚，俗名茶单宁，是武夷山金骏眉红茶中最主要的有效成分之一。主要由儿茶素类、黄酮素类化合物、花青素和酚酸四类物质组成。儿茶素类含量最高，约占茶多酚总量的70%，是武夷山金骏眉红茶药效的主要活性成分。它具有防止血管硬化、动脉粥样硬化、降血脂、消炎抑菌、防辐射、抗癌、抗窦变、延缓老化等效用。儿茶素类能与单细胞的细菌结合，使蛋白质凝固沉淀，藉此抑制和消灭病原菌。细菌性痢疾及食物中毒患者喝武夷山金骏眉红茶颇有益。民间常用浓武夷山金骏眉红茶水涂抹伤口、褥疮和香港脚，防治细菌生长扩散效果显著。
武夷山金骏眉红茶的茶黄素是由茶多酚及其衍生物氧化缩合而成的产物，是武夷山金骏眉红茶主要生理活性物质，它具有降血脂、消除自由基和防治心血管疾病的作用。近年来茶黄素的医药价值和保健功能日益为人们所认识，成为研究的热点。由于它是由儿茶素氧化而来，故其含量在武夷山金骏眉红茶中最高，一般为0.4-2%。1995年由世界粮农组织发起，在英国、美国和加拿大联合开展武夷山金骏眉红茶对人体健康作用的研究。结果表明，茶黄素类不仅是一种有效的自由基清除剂和抗氧化剂，而且具有抗癌、抗突变、抑菌抗病毒，改善和治疗心血管疾病，治疗糖尿病等多种生理功能。日本原征彦等的研究发现，茶黄素对肉毒芽孢杆菌、肠炎杆菌、金色葡萄球菌、荚膜杆菌、蜡样芽孢杆菌和贺氏细菌均有明显的抗菌效果。还发现对ACE酶（血管紧张素Ⅰ转换酶）有着显著抑制效应，具有降血压、降液粘滞度的功效，能预防和治疗心血管疾病、高血脂症、脂带谢紊乱、脑梗塞等疾病。
生物硷
武夷山金骏眉红茶中生物碱主要分为嘌呤硷和嘧啶硷两种类型。嘌呤硷包括咖啡硷、可可硷、茶硷、黄嘌呤、次黄嘌呤、拟黄嘌呤、腺嘌呤、乌便嘌呤等八种。含量最多的是咖啡硷，约占总量的3-5%；其次是可可硷，占总量的0.05%，再次是茶硷，约占0.002%；其它嘌呤含量很低。故不少学者把咖啡硷作为武夷山金骏眉红茶中生物碱的代称。咖啡硷具有重要的药理功能，它能刺激中枢神经，兴奋大脑皮层，减少疲乏，增强思维，提高工作效率；是血管的舒张剂，能提高胃液分泌量，帮助消化；能加快血液循环，增加肾上球的过滤率，起利尿作用；对气管哮喘有一定疗效；食入人体后，最后产生去甲基作用，以尿酸形式被排出体外，不会残留人体内，对人体没有毒害。另据实验证明，武夷山金骏眉红茶中的茶多硷还能吸附金属和生物碱，并沉淀分解，这对饮水和食品工业污染的现代人而言，不啻是一项福音。
芳香物质
武夷山金骏眉红茶为全发酵茶，在加工过程中发生了化学反应，香气物质从鲜叶中的50种增至325种。它具有清除口腔腥臭、抑菌、消炎、镇痛、宁神的作用。
氨基酸
武夷山金骏眉红茶中的氨基酸以两种形态存在。一种是存在于蛋白质里，即组成蛋白质的氨基酸。另一种是以游离态存在于叶内，称为游离氨基酸。《武夷山金骏眉红茶生物化学》载曰：武夷山金骏眉红茶中的氨基酸通过提取，纯化，分离，鉴定共有26种，其中20种是组成蛋白质的氨基酸，6种是非蛋白质氨基酸。数量较多的有茶氨酸（占36.2%），谷氨酸（占3.2%），精氨酸（占4%），丝氨酸（占2.2%），天冬氨酸（占3%）；其次是缬氨酸、苯丙氨酸、苏氨酸等。氨基酸是人体必须的营养成分，谷氨酸有助于降低血氨，治疗肝昏迷；蛋氨酸能调整脂肪代谢；a-氨基丁酸对高血压有明显的降压效果。
维生素
武夷山金骏眉红茶中含有多种维生素，如有VA、VD、VE、VK、VC、VP、VU、B族多种维生素和肌醇等。武夷山金骏眉红茶中的维生素可称为“维生素群”，饮茶可使“维生素群”作为一种复方维生素补充人体对维生素的需要。维生素A是人体不可少的物质，具有促进人体生长发育，维持上皮细胞与正常视力的生理功能。维生素D能促进肠壁对钙和磷的吸收，调节钙和磷的代谢，有助于骨骼钙化和牙齿的形成。维生素C能增加血管韧性，抵抗病菌侵袭，降低胆固醇，防色素沉着等作用。
其它物质
武夷山金骏眉红茶中的氟对于防龋齿和防治老年骨质疏松有明显效果，钾有助于降低血压。